Rapamycin er et immunsuppressivt medikament, antikreft og anti-aldring

Beskrivelse

Rapamycin er et makrolidantibiotikum som er strukturelt likt procofol (FK506), men har en veldig annen immunsuppressiv mekanisme. FK506 hemmer spredning av T-lymfocytter fra G0-fase til G1-fase, mens RAPA blokkerer signalering gjennom forskjellige cytokinreseptorer og blokkerer progresjonen av T-lymfocytter og andre celler fra G1-fase til S-fase, sammenlignet med FK506, kan RAPA-kalsiske kalsiumavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signalavhengig signal- University of Chicago medisinske forskere bruker kommersielt tilgjengelige orale rapamycin tabletter pluss grapefruktjuice for å behandle melanom, en vanlig ondartet tumorsykdom i Europa og USA, som i stor grad kan forbedre kreftfremkallende effekten av andre cellegiftmedisiner, og dermed forlenge overlevelsen av pasienter. Studier har vist at rapamycin lett blir dekomponert av enzymer etter å ha kommet inn i fordøyelseskanalen, og grapefruktjuice inneholder en stor mengde furanocoumariner, som kan hemme den destruktive effekten av fordøyelseskanalenzymer på rapamycin. Kan forbedre biotilgjengeligheten til rapamycin. Det sies at de tidligste nederlandske legene har oppdaget at grapefruktjuice har effekten av å forbedre den orale absorpsjonen av shanming, og nå har leger i europeiske og amerikanske land brukt det på rapamycinpreparater.

De siste årene har studier funnet at målet for rapamycin (mTOR) er en intracellulær kinase, og abnormiteten i dens ledningsvei kan indusere en rekke sykdommer. Som en målrettet hemmer av mTOR kan rapamycin behandle svulster nært relatert til denne veien, inkludert nyrekreft, lymfom, lungekreft, leverkreft, brystkreft, nevroendokrin kreft og gastrisk kreft. Spesielt i behandlingen av to sjeldne sykdommer, LAM (lymfangiomyomatose) og TSC (tuberøs sklerose), er effekten mer åpenbar, og LAM og TSC kan også betraktes som tumorsykdommer til en viss grad.

Bivirkning

Rapamycin (RAPA) har lignende bivirkninger som FK506. I et stort antall kliniske studier ble bivirkningene funnet å være doseavhengige og reversible, og RAPA i terapeutiske doser har ikke vist seg å ha betydelig nefrotoksisitet og ingen gingival hyperplasi. De viktigste giftige og bivirkningene inkluderer: hodepine, kvalme, svimmelhet, neseblødninger og leddsmerter. Laboratorieavvik inkluderer: trombocytopeni, leukopeni, lav hemoglobin, hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi, hyperglykemi, forhøyet leverenema, hypoma, hypomagen, hypomagen, hypoma, hypomagen, hypoma, hypoma, hypa, hypoma,. og årsaken til lavere plasmafosfatnivåer antas å være forlenget fosfatutskillelse fra den transplanterte nyren ved RAPA-basert immunsuppressiv terapi. I likhet med andre immunsuppressanter har RAPA en økt sjanse for infeksjon, med en rapportert tendens til å øke lungebetennelsen spesielt, men forekomsten av andre opportunistiske infeksjoner er ikke vesentlig forskjellig fra CSA.