Pregabalin for behandling av perifer neuralgi og adjuvansbehandling av lokal delvis anfall
Produktdetaljer
| Navn | Pregabalin |
| CAS -nummer | 148553-50-8 |
| Molekylær formel | C8H17NO2 |
| Molekylvekt | 159.23 |
| Einecs nummer | 604-639-1 |
| Kokepunkt | 274,0 ± 23,0 ° C. |
| Renhet | 98% |
| Lagring | Forseglet i tørr, romtemperatur |
| Form | Pulver |
| Farge | Hvit |
| Pakking | PE -pose+aluminiumsveske |
Synonymer
3 (S)-(aminometyl) -5-metylheksansyre; (3S) -3- (aminometyl) -5-metylheksansyre; pregabalin; pregablin; 3- (aminometyl) -5-metyl-heksansyre; prednisolonesodiumfosfat; (R (R ((Rednisolonesodiumfosfat; ) -Pregabalin; (S) -pregabalin
Farmakologisk effekt
Farmakologisk effekt
Pregabalin har en god terapeutisk effekt på epilepsi. Studier på forskjellige dyreepileptiske anfallsmodeller har vist at pregabalin betydelig kan forhindre epileptiske anfall, og dens aktive dose er 3-10 ganger lavere enn gabapentin. Studier har funnet at pregabalin kan redusere sensoriske og motoriske ryggmargsflekser av stimulering av rotter klype-tå, redusere den relaterte atferden til nevropatiske dyrsmerter med diabetes, perifer nerveskade eller cellegift, og hemmer eller reduserer smertelaterte smerter forårsaket av Spinal stimuli. oppførselen til. Dyrestudier har funnet at pregabalin kan ha fordeler i kombinasjon med opioider. Pregabalin gir et nytt alternativ for klinisk behandling av nevropatiske smerter.
Mekanisme
Pregabalin kan redusere den kalsiumavhengige frigjøringen av noen nevrotransmittere ved å modulere kalsiumkanalfunksjon. Although pregabalin is a structural derivative of the inhibitory neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA), it does not directly bind to GABAA, GABAB, or benzodiazepine receptors and does not increase GABAA in cultured neurons Reaction, does not change the concentration of GABA in the Hjerne hos rotter, og har ingen akutt effekt på GABA -opptak eller nedbrytning. Studien fant imidlertid at langvarig eksponering av dyrkede nevroner for pregabalin økte tettheten av GABA -transportører og frekvensen av funksjonell GABA -transport. Pregabalin blokkerer ikke natriumkanaler, har ingen aktivitet på opioidreseptorer, endrer ikke cyclooxygenase -aktivitet, har ingen aktivitet på dopamin og serotoninreseptorer, og hemmer ikke reaktiveringen av dopamin, serotonin eller norepinefrin. innta.
Medisininteraksjoner
1. Det metaboliseres ikke av cytokrom P450 -systemet, derfor samhandler det sjelden med andre medisiner. Det påvirker ikke farmakokinetikken til antiepileptika (som natriumvalproat, fenytoin, lamotrigin, karbazepin, fenobarbital, topiramat), orale prevensjon, orale hypoglykemiske midler, diuretika og insulin.
2. Når dette produktet brukes sammen med oksykodon, vil gjenkjennelsesfunksjonen bli redusert og motorfunksjonsskader vil bli forbedret.
3. Den har en additiv effekt med lorazepam og etanol.
