Navn | Ibutamoren mesylat |
CAS -nummer | 159752-10-0 |
Molekylær formel | C28H40N4O8S2 |
Molekylvekt | 624.77 |
Einecs nummer | 1308068-626-2 |
Smeltepunkt | 164-170 ° C. |
Løselighet | H2O: Soluble5mg/ml, klar |
Lagringstilstand | 2-8 ° C. |
Form | Pulver |
Farge | Hvit til beige |
Pakking | PE -pose+aluminiumsveske |
MK-677;2-Amino-N-[(1R)-2-[1,2-dihydro-1-(methylsulfonyl)spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-1'-yl]-2-oxo-1-[(phenylmethoxy)methyl]ethyl]-2-methylpropanamidemethanesulfon spiste; mk677 (ibutamorenmesylate); mk-677; crescendo; mk0677; mk-0677; MK0677; MK677; MK677; c S-1402; MK677MK677IBUTOMOREN; MK677MK677IBUTAMOREN, WHNOHE_LUCY (at) 163.com; MK677, MK677
Beskrivelse
Ibramolen mesylat er et medikament som fungerer som en potent, oralt potent, vekststimulerende hormonsekresjon, og etterligner handlingen til GH for å stimulere endogene hormoner.
Funksjon
Ibramolen mesylat har vist seg å øke frigjøring og produksjon av vedvarende økte plasmanivåer av noen hormoner, inkludert GH og insulinlignende vekstfaktor 1 (IGF-1), men påvirker ikke kortisolnivået. Potensielle behandlinger som for tiden er under utvikling, reduserer nivåene av disse hormonene, for eksempel hos barn eller eldre med veksthormonmangel, og humane studier har vist økt muskel- og benmineraltetthet, noe som gjør det til en lovende behandling for skrøpelige eldre voksne. Det endrer også metabolismen av kroppsfett, så det kan ha anvendelser i behandlingen av overvekt.
Studier in vivo
Ibutamoren mesylat (5 mg/kg/dag) resulterer i en statistisk signifikant øker kroppsvektøkning og øker serum IGF-1 og GH-nivåer hos hunder. Ibutamoren mesylat resulterer i ingen signifikant økning i CSF IGF-1 eller GH-nivåer på dagene 7 eller 15 i studien. Forbehandlingsmus med GH -blokkering av aktivering av disse nevronene ved Ibutamoren mesylat (50 μg, IP). Hos knockout -musene klarer ikke både GH og oktreotid å hemme ibutamoren mesylataktivering av buede nevroner. Kronisk oral administrering av MK-0677 er assosiert med signifikante økninger i GH- og IGF-I-nivåer som opprettholdes i løpet av behandlingen. GH-profilen etter MK-0677-administrasjon består av episodiske økninger over kontrollen. MK-0677 øker topp THE GH-konsentrasjoner etter oral administrering. MK-0677 er en potent GH-sekretagog som induserer en øyeblikkelig, stor, langvarig økning i GH-nivåer når den administreres oralt eller IV