Navn | N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressin |
CAS-nummer | 14636-12-5 |
Molekylær formel | C52H74N16O15S2 |
Molekylær vekt | 1227,37 |
EINECS-nummer | 238-680-8 |
Kokepunkt | 1824,0±65,0 °C (anslått) |
Tetthet | 1,46±0,1 g/cm3(anslått) |
Lagringsforhold | Oppbevares på mørkt sted, Inert atmosfære, Oppbevares i fryser, under -15°C. |
Surhetskoeffisient | (pKa) 9,90±0,15 (anslått) |
[N-a-triglycyl-8-lysin]-vasopressin;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedprotein;1-triglycyl-8-lysinVasopressin;Na-Glycyl-glycyl-glycyl-[8-lysin]-vasopressin;Na-Glycyl-glycyl-glycyl-lysin-vasopressin;Na-Glycylglycylglycyl-vasopressin;Na-Gly-Gly-Gly-8-Lys-vasopressin;Terlipressin, Terlipressine, Terlipressina, Terlipressinum.
Terlipressin, hvis kjemiske navn er triglycyllysine vasopressin, er et nytt syntetisk langtidsvirkende vasopressinpreparat.Det er en slags prodrug, som er inaktiv i seg selv.Det påvirkes av aminopeptidase in vivo for sakte å "frigjøre" det aktive lysinvasopressin etter fjerning av de tre glycylrestene ved dens N-terminale ende.Derfor fungerer terlipressin som et reservoar som frigjør lysinvasopressin med jevn hastighet.
Den farmakologiske effekten av terlipressin er å trekke sammen splanchnisk vaskulær glatt muskulatur og redusere splanchnisk blodstrøm (som å redusere blodstrømmen i mesenteriet, milten, livmoren, etc.), og dermed redusere portalblodstrømmen og portaltrykket.På den annen side kan det også redusere plasmaeffekten av reninkonsentrasjon, og dermed øke nyreblodstrømmen, forbedre nyrefunksjonen og øke urinproduksjonen hos pasienter med hepatorenalt syndrom.Terlipressin er foreløpig det eneste stoffet som kan forbedre overlevelsesraten for pasienter med esophageal variceal blødning.Det ble hovedsakelig brukt i klinisk behandling av variceal blødning.I tillegg har terlipressin også blitt brukt med hell i lever og nyre.Generelt vil det sannsynligvis spille en fordelaktig rolle i sameksisterende refraktært sjokk og hjerte-lunge-redning.Sammenlignet med vasopressin har det en langvarig effekt, gir ikke farlige komplikasjoner, inkludert fibrinolyse og alvorlige komplikasjoner i det kardiovaskulære systemet, og er enkel å bruke (intravenøs injeksjon), som er mer egnet for akutt og kritisk behandling.Redning og behandling av kritisk syke pasienter.