Navn | Leuprorelin |
CAS-nummer | 53714-56-0 |
Molekylær formel | C59H84N16O12 |
Molekylær vekt | 1209,4 |
EINECS-nummer | 633-395-9 |
Spesifikk rotasjon | D25 -31,7° (c = 1 i 1 % eddiksyre) |
Tetthet | 1,44±0,1 g/cm3(anslått) |
Lagringsforhold | -15°C |
Skjema | Ryddig |
Surhetskoeffisient | (pKa) 9,82±0,15 (spådd) |
Vannløselighet | Løselig i vann ved 1mg/ml |
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINISERENDE HORMON-FRILISTEHORMONMENNESKE;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NINHETING-HORMONEZING(HORMONEZING9)- DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINISERENDE HORMONFLIPPENDE FAKTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
Leuprolid, goserelin, triprelin og nafarelin er flere legemidler som vanligvis brukes i klinisk praksis for å fjerne eggstokker for behandling av premenopausal brystkreft og prostatakreft.(referert til som GnRH-a-medisiner), GnRH-a-medisiner ligner i struktur på GnRH og konkurrerer med hypofyse-GnRH-reseptorer.Det vil si at gonadotropinet som utskilles av hypofysen avtar, noe som fører til en betydelig reduksjon i kjønnshormonet som skilles ut av eggstokken.
Leuprolide er en gonadotropin-frigjørende hormon (GnRH) analog, et peptid som består av 9 aminosyrer.Dette produktet kan effektivt hemme funksjonen til hypofyse-gonadesystemet, motstanden mot proteolytiske enzymer og affiniteten til hypofysen GnRH-reseptoren er sterkere enn GnRH, og aktiviteten for å fremme frigjøringen av luteiniserende hormon (LH) er omtrent 20 ganger så stor som av GnRH.Det har også en sterkere hemmende effekt på hypofyse-gonadefunksjon enn GnRH.I den innledende fasen av behandlingen kan follikkelstimulerende hormon (FSH), LH, østrogen eller androgen økes midlertidig, og deretter, på grunn av den reduserte responsen til hypofysen, hemmes utskillelsen av FSH, LH og østrogen eller androgen, som resulterer i avhengighet av kjønnshormoner.Seksuelle sykdommer (som prostatakreft, endometriose osv.) har en terapeutisk effekt.
For tiden brukes acetatsaltet av leuprolid hovedsakelig klinisk, fordi ytelsen til leuprolidacetat er mer stabil ved romtemperatur.Væske bør kastes.Det kan brukes til medikamentell kastreringsbehandling av endometriose og uterine fibromer, sentral tidlig pubertet, premenopausal brystkreft og prostatakreft, og også for funksjonell livmorblødning som er kontraindisert eller ineffektiv for konvensjonell hormonbehandling.Det kan også brukes som premedisinering før endometrial reseksjon, som jevnt kan tynne ut endometriet, redusere ødem og redusere vanskeligheten med kirurgi.