Terlipressinacetat for blødning fra spiserøret med varicer

Terlipressin, hvis kjemiske navn er triglycyllysinvasopressin, er et nytt syntetisk langtidsvirkende vasopressinpreparat. Det er en type prodrug som er inaktivt i seg selv. Det påvirkes av aminopeptidase in vivo for å sakte "frigjøre" det aktive lysinvasopressinet etter å ha fjernet de tre glysylrestene ved N-terminalen. Derfor fungerer terlipressin som et reservoar som frigjør lysinvasopressin med en jevn hastighet.

Den farmakologiske effekten av terlipressin er å trekke sammen den splankniske, vaskulære glatte muskulaturen og redusere den splankniske blodstrømmen (som å redusere blodstrømmen i mesenteriet, milten, livmoren, etc.), og dermed redusere portalblodstrømmen og portaltrykket. På den annen side kan det også redusere plasmaeffekten av reninkonsentrasjonen, og dermed øke nyreblodstrømmen, forbedre nyrefunksjonen og øke urinproduksjonen hos pasienter med hepatorenalt syndrom. Terlipressin er for tiden det eneste legemidlet som kan forbedre overlevelsesraten for pasienter med øsofagusvaricealblødning. Det har hovedsakelig blitt brukt i klinisk behandling av varicealblødning. I tillegg har terlipressin også blitt brukt med hell i lever og nyrer. Generelt sett spiller det sannsynligvis en gunstig rolle i samtidig refraktært sjokk og hjerte-lunge-redning. Sammenlignet med vasopressin har det en langvarig effekt, forårsaker ikke farlige komplikasjoner, inkludert fibrinolyse og alvorlige komplikasjoner i det kardiovaskulære systemet, og er enkel å bruke (intravenøs injeksjon), noe som er mer egnet for akutt og kritisk behandling. Redning og behandling av kritisk syke pasienter.