Navn | N- (N- (N-glykylglykyl) glykyl) -8-L-lysevasopressin |
CAS -nummer | 14636-12-5 |
Molekylær formel | C52H74N16O15S2 |
Molekylvekt | 1227.37 |
Einecs nummer | 238-680-8 |
Kokepunkt | 1824,0 ± 65,0 ° C (forutsagt) |
Tetthet | 1,46 ± 0,1 g/cm3 (forutsagt) |
Lagringsforhold | Hold på mørkt sted, inert atmosfære, lagre i fryser, under -15 ° C. |
Surhetskoeffisient | (PKA) 9,90 ± 0,15 (forutsagt) |
[N-a-triglycyl-8-lysin] -vasopressin; 130: PN: WO2010033207SEQID: 171 CLAYDPRODIN; 1-triglycyl-8-lysinevasopressin; Nα-glykyl-glykyl-glykyl-[8-lysin] -vasopressin; Nα-glykyl-glykyl-glykyl-lysin-vasopressin; Nα-glykylglykylglykyl-vasopressin; Nα-Gly-Gly-Gly-8-lys-vasopressin; Terlipressin, terlipressine, terlipressina, terlipressinum.
Terlipressin, hvis kjemiske navn er triglykyllysin vasopressin, er et nytt syntetisk langtidsvirkende vasopressinpreparat. Det er en slags prodrug, som er inaktiv av seg selv. Det utføres av aminopeptidase in vivo for sakte å "frigjøre" det aktive lysinvasopressinet etter å ha fjernet de tre glykylrestene ved N-terminalen. Derfor fungerer terlipressin som et reservoar som frigjør lysin vasopressin med jevn hastighet.
Den farmakologiske effekten av terlipressin er å kontrakt splanchnic vaskulær glatt muskel og redusere splanchnic blodstrøm (for eksempel å redusere blodstrømmen i mesenteriet, milten, livmoren, etc.), og derved redusere portalens blodstrøm og portaltrykk. På den annen side kan det også redusere plasma effekten av reninkonsentrasjon, og dermed øke renal blodstrøm, forbedre nyrefunksjonen og øke urinproduksjonen hos pasienter med hepatorenalt syndrom. Terlipressin er for tiden det eneste medikamentet som kan forbedre overlevelsesraten til pasienter med øsofageal variceal blødning. Det ble hovedsakelig brukt i den kliniske behandlingen av variceal blødning. I tillegg har terlipressin også blitt brukt i leveren og nyren. Generelt vil det sannsynligvis spille en gunstig rolle i sameksisterende ildfast sjokk og kardiopulmonal gjenopplivning. Sammenlignet med vasopressin har den en langvarig effekt, forårsaker ikke farlige komplikasjoner, inkludert fibrinolyse og alvorlige komplikasjoner i det kardiovaskulære systemet, og er enkel å bruke (intravenøs injeksjon), som er mer egnet for akutt og kritisk pleie. Redning og behandling av kritisk syke pasienter.