Liraglutid antidiabetikere for blodsukkerkontroll CAS NO.204656-20-2
Produkt detalj
| CAS | 204656-20-2 | Molekylær formel | C172H265N43O51 |
| Molekylær vekt | 3751,20 | Utseende | Hvit |
| Lagringsforhold | Lett motstand, 2-8 grader | Pakke | Aluminiumsfoliepose/hetteglass |
| Renhet | ≥98 % | Transport | Cold Chain og kjølelagring levering |
Ingredienser av Liraglutid
Aktiv ingrediens:
Liraglutid (analog av humant glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) produsert av gjær gjennom genetisk rekombinasjonsteknologi).
Kjemisk navn:
Arg34Lys26-(N-ε-(y-Glu(N-a-heksadekanoyl)))-GLP-1[7-37]
Andre ingredienser:
Dinatriumhydrogenfosfatdihydrat, propylenglykol, saltsyre og/eller natriumhydroksid (kun som pH-justere), fenol og vann til injeksjon.
applikasjon
Type 2 diabetes
Liraglutid forbedrer kontrollen av blodsukkeret.Det reduserer måltidsrelatert hyperglykemi (i 24 timer etter administrering) ved å øke insulinsekresjonen (kun) når det er nødvendig ved å øke glukosenivåene, forsinke magetømming og undertrykke prandial glukagonsekresjon.
Den er egnet for pasienter hvis blodsukker fortsatt er dårlig kontrollert etter den maksimalt tolererte dosen av metformin eller sulfonylurea alene.Det brukes i kombinasjon med metformin eller sulfonylurea.
Det virker på en glukoseavhengig måte, noe som betyr at det vil stimulere insulinsekresjonen bare når blodsukkernivået er høyere enn normalt, og forhindrer "overshoot".Følgelig viser det ubetydelig risiko for hypoglykemi.
Det har potensial til å hemme apoptose og stimulere regenerering av betaceller (sett i dyrestudier).
Det reduserer appetitten og hemmer kroppsvektøkning, som vist i en head-to-head studie versus glimepirid.
Farmakologisk virkning
Liraglutid er en GLP-1-analog med 97 % sekvenshomologi til human GLP-1, som kan binde seg til og aktivere GLP-1-reseptoren.GLP-1-reseptoren er målet for naturlig GLP-1, et endogent inkretinhormon som fremmer glukosekonsentrasjonsavhengig insulinsekresjon fra pankreas-β-celler.I motsetning til naturlig GLP-1, er de farmakokinetiske og farmakodynamiske profilene til liraglutid hos mennesker egnet for et doseringsregime én gang daglig.Etter subkutan injeksjon inkluderer dens mekanisme for forlenget virkning: selvassosiasjon som bremser absorpsjonen;binding til albumin;Høyere enzymstabilitet og dermed lengre plasmahalveringstid.
Aktiviteten til liraglutid medieres av dets spesifikke interaksjon med GLP-1-reseptoren, noe som resulterer i en økning i syklisk adenosinmonofosfat (cAMP).Liraglutid stimulerer insulinsekresjon på en glukosekonsentrasjonsavhengig måte, mens det reduserer overflødig glukagonsekresjon på en glukosekonsentrasjonsavhengig måte.
Derfor, når blodsukkeret stiger, stimuleres insulinsekresjonen, mens glukagonsekresjonen hemmes.Derimot reduserer liraglutid insulinsekresjonen under hypoglykemi uten å påvirke glukagonsekresjonen.Den hypoglykemiske mekanismen til liraglutid inkluderer også en liten forlengelse av magetømmingstiden.Liraglutid reduserer kroppsvekt og kroppsfettmasse ved å redusere sult og energiinntak.
