Liraglutid anti-diabetika for blodsukkerkontroll CAS nr.204656-20-2

Type 2 Diabetes

Liraglutid forbedrer kontrollen av blodsukker. Det reduserer måltidsrelatert hyperglykemi (i 24 timer etter administrering) ved å øke insulinsekresjonen (bare) når det er nødvendig ved å øke glukosenivået, forsinke gastrisk tømming og undertrykke prandial glukagonutskillelse.
Det er egnet for pasienter hvis blodsukker fremdeles er dårlig kontrollert etter den maksimale tolererte dosen metformin eller sulfonylurea alene. Det brukes i kombinasjon med metformin eller sulfonylurea.
Den virker på en glukoseavhengig måte, noe som betyr at den vil stimulere insulinsekresjon bare når blodsukkernivået er høyere enn normalt, og forhindrer "overskridelse". Følgelig viser det ubetydelig risiko for hypoglykemi.
Det har potensialet for å hemme apoptose og stimulere regenerering av beta -celler (sett i dyreforsøk).
Det reduserer appetitten og hemmer kroppsvektøkning, som vist i en head-to-head-studie kontra glimepirid.

Farmakologisk handling

Liraglutid er en GLP-1-analog med 97% sekvenshomologi til humant GLP-1, som kan binde seg til og aktivere GLP-1-reseptoren. GLP-1-reseptoren er målet for naturlig GLP-1, et endogent inkretinhormon som fremmer glukosekonsentrasjonsavhengig insulinutskillelse fra pankreas-β-celler. I motsetning til Native GLP-1, er de farmakokinetiske og farmakodynamiske profilene av liraglutid hos mennesker egnet for et doseringsregime for en gang daglig. Etter subkutan injeksjon inkluderer mekanismen for langvarig virkning: selvforening som bremser absorpsjonen; binding til albumin; Høyere enzymstabilitet og dermed lengre plasma-halveringstid.

Aktiviteten til liraglutid er mediert av dens spesifikke interaksjon med GLP-1-reseptoren, noe som resulterer i en økning i syklisk adenosinmonofosfat (CAMP). Liraglutid stimulerer insulinsekresjonen på en glukosekonsentrasjonsavhengig måte, mens den reduserer overflødig glukagonutskillelse på en glukosekonsentrasjonsavhengig måte.

Derfor, når blodsukkeret stiger, stimuleres insulinsekresjonen, mens glukagonutskillelse blir hemmet. I kontrast reduserer liraglutid insulinsekresjonen under hypoglykemi uten å påvirke glukagonutskillelsen. Den hypoglykemiske mekanismen til liraglutid inkluderer også en svak forlengelse av gastrisk tømmingstid. Liraglutid reduserer kroppsvekt og kroppsfettmasse ved å redusere sult og energiinntak.