Navn | Daptomycin |
CAS-nummer | 103060-53-3 |
Molekylær formel | C72H101N17O26 |
Molekylær vekt | 1620,67 |
EINECS-nummer | 600-389-2 |
Smeltepunkt | 202-204°C |
Kokepunkt | 2078,2±65,0 °C (anslått) |
Tetthet | 1,45±0,1 g/cm3(anslått) |
Flammepunkt | 87℃ |
Lagringsforhold | Forseglet i tørt, Oppbevares i fryser, under -20°C |
Løselighet | Metanol: løselig 5 mg/ml |
Surhetskoeffisient | (pKa) 4,00±0,10 (anslått) |
Skjema | pulver |
Farge | fargeløs til svak gul |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-okso-L-Abu-];N-[N-dekanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-oksodecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-a-aspartyl-L-treonylglycyl-L-ornitinyl-L- a-aspartyl-D-alanyl-L-a-aspartylglyyl-D-seryl-(3R)-3-metyl-L-a-glutamyl-a,2-diamino-y-okso-benzenbutansyre(13-4)lakton; DAPOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMade Solution;Daptomycin(LY146032)
Antibiotikumet daptomycin er et syklisk lipopeptidantibiotikum med en ny struktur ekstrahert fra fermenteringsbuljongen til Streptomyces (S. reseosporus), som hindrer biosyntesen av bakteriell celleveggpeptidoglykan ved å forstyrre transporten av aminosyrer i cellemembranen.Å endre egenskapene til den cytoplasmatiske membranen kan forstyrre bakteriell membranfunksjon på flere måter og raskt drepe Gram-positive bakterier.I tillegg til evnen til å virke på de fleste klinisk relevante gram-positive bakterier, er daptomycin viktigere for isolerte stammer som har vist resistens mot meticillin, vankomycin og linezolid in vitro.Den har potent aktivitet, og denne egenskapen har svært viktige kliniske implikasjoner for kritisk syke infiserte pasienter.Eosinofil lungebetennelse er en sjelden og svært alvorlig sykdom med symptomer som feber, hoste, kortpustethet og pustevansker.
Daptomycin har god bakteriostatisk aktivitet mot ulike antibiotikaresistente bakterier, som for eksempel MIC=0,06-0,5 μg/ml for meticillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA), og meticillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA).MIC=0,0625~1μg/ml for bakterier, MIC=0,12~0,5μg/ml for oxacillin-resistente Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5μg/ml for enterokokker som er svært resistente mot aminoglykosid-antibiotika, MICr=25. Enterococcus er 0,5–1μg/ml, og MIC for Enterococcus som er resistent mot glykopeptidantibiotika er 1–2μg/ml.