Caspofungin for soppdrepende infeksjoner
Produkt detalj
| Navn | Caspofungin |
| CAS-nummer | 162808-62-0 |
| Molekylær formel | C52H88N10O15 |
| Molekylær vekt | 1093,31 |
| EINECS-nummer | 1806241-263-5 |
| Kokepunkt | 1408,1±65,0 °C (anslått) |
| Tetthet | 1,36±0,1 g/cm3(anslått) |
| Surhetskoeffisient | (pKa) 9,86±0,26 (spådd) |
Synonymer
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetyl)aMino]-N2-(10,12-dimetyl-1-oksotetradecyl)-4-hydroksy- L-ornitin]-5-[(3R)-3-hydroksy-L-ornitin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kjemiske egenskaper
Caspofungin var det første echinocandinet som ble godkjent for behandling av invasive soppinfeksjoner.In vitro og in vivo eksperimenter bekreftet at caspofungin har god antibakteriell aktivitet mot viktige opportunistiske patogener-Candida og Aspergillus.Caspofungin kan sprekke celleveggen ved å hemme syntesen av 1,3-β-glukan.Klinisk har caspofungin god effekt på behandling av ulike candidiasis og aspergillose.
Effekt
(1,3)-D-glukansyntase er en nøkkelkomponent i soppcelleveggsyntese, og caspofungin kan utøve en soppdrepende effekt ved å hemme dette enzymet ikke-konkurrerende.Etter intravenøs administrering faller plasmakonsentrasjonen av medikamentet raskt på grunn av vevsfordeling, etterfulgt av en gradvis refrigjøring av medikamentet fra vevet.Metabolismen av caspofungin økte med økende dose og var doserelatert i tiden til steady state med flere doser.Derfor, for å oppnå effektive terapeutiske nivåer og unngå akkumulering av legemiddel, bør en første startdose administreres etterfulgt av en vedlikeholdsdose.Ved samtidig bruk av cytokrom p4503A4-induktorer, som rifampicin, karbamazepin, deksametason, fenytoin, etc., anbefales det å øke vedlikeholdsdosen av caspofungin.
Indikasjoner
FDA-godkjente indikasjoner for caspofungin inkluderer: 1. Feber med nøytropeni: definert som: feber >38°C med absolutt nøytrofiltall (ANC) ≤500/ml, eller med ANC ≤1000/ml, og det er spådd at det kan reduseres til under 500/ml.I følge anbefalingen fra Infectious Diseases Society of America (IDSA), selv om pasienter med vedvarende feber og nøytropeni har blitt behandlet med bredspektrede antibiotika, anbefales fortsatt høyrisikopasienter å bruke empirisk antifungal terapi, inkludert caspofungin og andre soppdrepende legemidler. ..2. Invasiv candidiasis: IDSA anbefaler echinocandins (som caspofungin) som det foretrukne stoffet for candidemi.Det kan også brukes til å behandle intraabdominale abscesser, peritonitt og brystinfeksjoner forårsaket av Candida-infeksjon.3. Esophageal candidiasis: Caspofungin kan brukes til å behandle esophageal candidiasis hos pasienter med refraktær eller intoleranse overfor andre terapier.Flere studier har funnet at den terapeutiske effekten av caspofungin er sammenlignbar med effekten av flukonazol.4. Invasiv aspergillose: Caspofungin har blitt godkjent for behandling av invasiv aspergillose hos pasienter med intoleranse, resistens og ineffektivitet av det viktigste antifungale stoffet, voriconazol.Echinocandin anbefales imidlertid ikke som førstelinjebehandling.
