Daptomycin 103060-53-3 for infeksjonssykdommer
Produktdetaljer
| Navn | Daptomycin |
| CAS-nummer | 103060-53-3 |
| Molekylformel | C72H101N17O26 |
| Molekylvekt | 1620,67 |
| EINECS-nummer | 600-389-2 |
| Smeltepunkt | 202–204 °C |
| Kokepunkt | 2078,2 ± 65,0 °C (forutsagt) |
| Tetthet | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (forutsagt) |
| Flammepunkt | 87 ℃ |
| Oppbevaringsforhold | Forseglet tørt, Oppbevares i fryser, under -20°C |
| Løselighet | Metanol: løselig 5 mg/ml |
| Surhetskoeffisient | (pKa) 4,00 ± 0,10 (Forutsagt) |
| Skjema | pulver |
| Farge | fargeløs til svak gul |
Synonymer
N-[N-(1-oksodesyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-syklo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-4-(2-aminofenyl)-4-okso-L-Abu-];N-[N-dekanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-syklo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-metyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-okso ecyl)-L-tryptofyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-treonylglycyl-L-ornitinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-metyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-okso-benzenbutansyre(13-4)lakton;DAPTOMYCIN;Dapcin;Daptomycin,>=99%;Daptomycinferdigløsning;Daptomycin(LY146032)
Beskrivelse
Antibiotikumet daptomycin er et syklisk lipopeptidantibiotikum med en ny struktur utvunnet fra fermenteringsbuljongen til Streptomyces (S. reseosporus), som hindrer biosyntesen av peptidoglykan i bakteriecelleveggen ved å forstyrre transporten av aminosyrer i cellemembranen. Endring av egenskapene til den cytoplasmatiske membranen kan forstyrre bakteriemembranfunksjonen på flere måter og raskt drepe grampositive bakterier. I tillegg til evnen til å virke på de fleste klinisk relevante grampositive bakterier, er daptomycin viktigere for isolerte stammer som har vist resistens mot meticillin, vankomycin og linezolid in vitro. Det har potent aktivitet, og denne egenskapen har svært viktige kliniske implikasjoner for kritisk syke infiserte pasienter. Eosinofil lungebetennelse er en sjelden og svært alvorlig sykdom med symptomer som feber, hoste, kortpustethet og pustevansker.
Antibakteriell effekt
Daptomycin har god bakteriostatisk aktivitet mot diverse antibiotikaresistente bakterier, slik som MIC=0,06–0,5 μg/ml for meticillinresistente Staphylococcus aureus (MRSA) og meticillinresistente Staphylococcus aureus (MRSA). MIC=0,0625～1 μg/ml for bakterier, MIC=0,12～0,5 μg/ml for oksacillinresistente Staphylococcus epidermidis, MIC=2,5 μg/ml for enterokokker som er svært resistente mot aminoglykosidantibiotika, MIC=2,5 μg/ml for GmrBIa. MIC for Enterococcus er 0,5～1 μg/ml, og MIC for Enterococcus som er resistente mot glykopeptidantibiotika er 1～2 μg/ml.
