Caspofungin for soppdrepende infeksjoner
Produktdetaljer
| Navn | Caspofungin |
| CAS -nummer | 162808-62-0 |
| Molekylær formel | C52H88N10O15 |
| Molekylvekt | 1093.31 |
| Einecs nummer | 1806241-263-5 |
| Kokepunkt | 1408,1 ± 65,0 ° C (forutsagt) |
| Tetthet | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (forutsagt) |
| Surhetskoeffisient | (PKA) 9,86 ± 0,26 (forutsagt) |
Synonymer
CS-1171; Caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-aminoetyl) amino] -N2- (10,12-dimetyl -1-oksotetradecyl) -4-hydroksy-l-ornitin] -5-[(3R) -3-hydroksy-l-ornithin]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Kjemiske egenskaper
Caspofungin var den første echinocandin som ble godkjent for behandling av invasive soppinfeksjoner. In vitro- og in vivo-eksperimenter bekreftet at caspofungin har god antibakteriell aktivitet mot viktige opportunistiske patogener-Candida og Aspergillus. Caspofungin kan sprekke celleveggen ved å hemme syntesen av 1,3-ß-glukan. Klinisk har caspofungin en god effekt på behandlingen av forskjellige candidiasis og aspergillose.
Effekt
(1,3) -D-glukansyntase er en nøkkelkomponent i soppcelleveggsyntese, og caspofungin kan utøve en soppdrepende effekt ved ikke-konkurransedyktig å hemme dette enzymet. Etter intravenøs administrering synker plasmasikonsentrasjonen raskt på grunn av vevsfordeling, etterfulgt av en gradvis gjenutgivelse av medikamentet fra vevet. Metabolismen av caspofungin økte med økende dose og var doserelatert i tiden til jevn tilstand med flere doser. For å oppnå effektive terapeutiske nivåer og unngå medikamentakkumulering, bør en første lastedose derfor administreres etterfulgt av en vedlikeholdsdose. Når du bruker cytokrom p4503a4 indusere samtidig, for eksempel rifampicin, karbamazepin, dexametason, fenytoin, etc., anbefales det å øke vedlikeholdsdosen av caspofungin.
Indikasjoner
FDA-godkjente indikasjoner for caspofungin inkluderer: 1. Feber med nøytropeni: definert som: feber> 38 ° C med absolutt nøytrofiltall (ANC) ≤500/ml, eller med ANC ≤1000/ml og det er spådd at den kan reduseres til under 500/ml. I henhold til anbefaling fra Infectious Diseases Society of America (IDSA), selv om pasienter med vedvarende feber og nøytropeni er blitt behandlet med bredspektret antibiotika, anbefales fortsatt høyrisikopasienter å bruke empirisk soppdrepende terapi, inkludert caspofungin og andre soppdrepende medisiner. . 2. Invasiv candidiasis: IDSA anbefaler echinocandins (for eksempel caspofungin) som det valgte medikamentet for candidemia. Det kan også brukes til å behandle intra-abdominal abscesser, peritonitt og brystinfeksjoner forårsaket av Candida-infeksjon. 3. Esophageal candidiasis: Caspofungin kan brukes til å behandle esophageal candidiasis hos pasienter med ildfast eller intoleranse mot andre terapier. Flere studier har funnet at den terapeutiske effekten av caspofungin er sammenlignbar med den for flukonazol. 4. Invasiv aspergillose: Caspofungin er godkjent for behandling av invasiv aspergillose hos pasienter med intoleranse, resistens og ineffektivitet av det viktigste soppdrepende medikamentet, vorikonazol. Echinocandin anbefales imidlertid ikke som førstelinjeterapi.
