Caspofungin for soppdrepende infeksjoner
Produktdetaljer
| Navn | Caspofungin |
| CAS-nummer | 162808-62-0 |
| Molekylformel | C52H88N10O15 |
| Molekylvekt | 1093,31 |
| EINECS-nummer | 1806241-263-5 |
| Kokepunkt | 1408,1 ± 65,0 °C (forutsagt) |
| Tetthet | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (forutsagt) |
| Surhetskoeffisient | (pKa) 9,86 ± 0,26 (Forutsagt) |
Synonymer
CS-1171;Caspofungin;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-a-minoetyl)a-mino]-N2-(10,12-dimetyl-1-oksotetradecyl)-4-hydroksy-L-ornitin]-5-[(3R)-3-hydroksy-L-ornitin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kjemiske egenskaper
Caspofungin var det første echinocandinet som ble godkjent for behandling av invasive soppinfeksjoner. In vitro- og in vivo-eksperimenter bekreftet at caspofungin har god antibakteriell aktivitet mot viktige opportunistiske patogener – Candida og Aspergillus. Caspofungin kan ødelegge celleveggen ved å hemme syntesen av 1,3-β-glukan. Klinisk har caspofungin god effekt på behandling av ulike typer candidiasis og aspergillose.
Effekt
(1,3)-D-glukansyntase er en nøkkelkomponent i syntesen av soppcellevegger, og caspofungin kan utøve en soppdrepende effekt ved ikke-kompetitiv hemming av dette enzymet. Etter intravenøs administrering faller plasmakonsentrasjonen av legemidlet raskt på grunn av vevsdistribusjon, etterfulgt av en gradvis refrigjøring av legemidlet fra vevet. Metabolismen av caspofungin økte med økende dose og var doserelatert i tiden til steady state med flere doser. For å oppnå effektive terapeutiske nivåer og unngå legemiddelakkumulering, bør derfor en første startdose administreres etterfulgt av en vedlikeholdsdose. Ved samtidig bruk av cytokrom p4503A4-indusere, som rifampicin, karbamazepin, deksametason, fenytoin, etc., anbefales det å øke vedlikeholdsdosen av caspofungin.
Indikasjoner
FDA-godkjente indikasjoner for caspofungin inkluderer: 1. Feber med nøytropeni: definert som: feber >38 °C med absolutt nøytrofiltall (ANC) ≤500/ml, eller med ANC ≤1000/ml, og det er forventet at det kan reduseres til under 500/ml. I følge anbefalingen fra Infectious Diseases Society of America (IDSA), selv om pasienter med vedvarende feber og nøytropeni har blitt behandlet med bredspektrede antibiotika, anbefales høyrisikopasienter fortsatt å bruke empirisk soppdrepende behandling, inkludert caspofungin og andre soppdrepende legemidler. 2. Invasiv candidiasis: IDSA anbefaler echinocandiner (som caspofungin) som det foretrukne legemidlet for candidemi. Det kan også brukes til å behandle intraabdominale abscesser, peritonitt og brystinfeksjoner forårsaket av Candida-infeksjon. 3. Esophageal candidiasis: Caspofungin kan brukes til å behandle øsofageal candidiasis hos pasienter med refraktær eller intoleranse mot andre behandlinger. Flere studier har funnet at den terapeutiske effekten av caspofungin er sammenlignbar med flukonazol. 4. Invasiv aspergillose: Caspofungin er godkjent for behandling av invasiv aspergillose hos pasienter med intoleranse, resistens og ineffektivitet av det viktigste soppdrepende legemidlet, vorikonazol. Echinocandin anbefales imidlertid ikke som førstelinjebehandling.
