Sildenafil citrate behandling av erektil dysfunksjon 171599-83-0

Farmakologisk handling
Sildenafil citrat er en selektiv 5-fosfodiesteraseinhibitor som forbedrer nitrogenoksydavhengig, syklisk guanosinmonofosfat-mediert lungevasodilatasjon ved å hemme nedbrytningen av syklisk guanosinmonofosfat. I tillegg til direkte utvidelse av lungeblodkar, kan det også forhindre eller reversere vaskulær ombygging.

Medisinske egenskaper og applikasjoner
Sildenafil citrate, handelsnavn viagre, ofte kjent som viagra, er et syklisk guanosinmonofosfat (CGMP) -spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5) hemmer som kan forbedre ereksjonen etter oral administrering. Sildenafil -sitrat kan forbedre effekten av nitrogenoksid (NO) ved å hemme type 5 fosfodiesterase som dekomponerer syklisk guanosinmonofosfat (CGMP) i corpus cavernosum. Øk nivået av CGMP i corpus cavernosum, slapp av den glatte muskelen i corpus cavernosum, øker tilstrømningen av blod, forleng penis ereksjonstiden og øke fastheten. For impotens pasienter med erektil dysfunksjon. Voksne tar 50 mg oralt hver gang, opptil 1 gang om dagen, og bruker den etter behov omtrent 1 time før samleie. Maksimumsbeløpet er 0,1 g hver gang.

Studier in vivo
Hos bedøvede hunder forbedrer sildenafil citrat erektil penisfunksjon under bekkennervestimulering ved å måle intracavernøst trykk. Sildenafil citrat reverserte markert nedsatt karbamoylkolin-stimulert avspenning og hemmet dannelse av superoksyd i hulevevet til hyperkolesterolemiske kaniner. Hos Sprague-Dawley-rotter forbedrer sildenafil erektil funksjon på en tidsdoseavhengig måte, med maksimal utvinning som oppstår på dag 28 i en dose på 20 mg/kg per dag. Hos Sprague-Dawley-rotter resulterte administrering av sildenafil i konservering av glatt muskelkollagenforhold og bevaring av CD31 og eNOS-ekspresjon. Hos Sprague-Dawley-rotter reduserte sildenafil den apoptotiske indeksen betydelig og økte fosforylering av Akt og eNOS sammenlignet med kontrollgruppen.