Sildenafilcitrat Behandling av erektil dysfunksjon 171599-83-0
Produktdetaljer
| Navn | Sildenafilcitrat |
| CAS-nummer | 171599-83-0 |
| Molekylformel | C28H38N6O11S |
| Molekylvekt | 666,70 |
| EINECS-nummer | 200-659-6 |
| Merck | 14 8489 |
| Tetthet | 1,445 g/cm3 |
| Lagringsforhold | 2–8 °C |
| Skjema | Pulver |
| Farge | Hvit |
| Vannløselighet | DMSO: >20 mg/ml |
Synonymer
Viagra, Sildenafilcitrat; 1-[[3-(4,7-dihydro-1-metyl-7-okso-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-etoksyfenyl]sulfonyl]-4-metylpiperazincitratsalt; 5-[2-etoksy-5-(4-metylpiperazin-1-yl)sulfonylfenyl]-1-metyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-oncitratsalt; 1-[[3-(6,7-dihydro-1-metyl-7-okso-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-etoksyfenyl]sulfonyl]-4-metylpiperazin,2-hydroksy-1,2,3-propantrikarboksylat; Sildenafilcitrat (100 mg); Sildenafilcitrat, >=99 %; Sildenafilcitrat, Profesjonell forsyning; 5-[2-etoksy-5-[(4-metylpiperazin-1-yl)sulfonyl]fenyl]-1,6-dihydro-1-metyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-oncitrat
Farmakologisk effekt
Farmakologisk virkning
Sildenafilcitrat er en selektiv 5-fosfodiesterasehemmer som forsterker nitrogenoksidavhengig, syklisk guanosinmonofosfatmediert pulmonær vasodilatasjon ved å hemme nedbrytningen av syklisk guanosinmonofosfat. I tillegg til direkte utvidelse av pulmonære blodkar, kan det også forhindre eller reversere vaskulær ombygging.
Medisinske egenskaper og anvendelser
Sildenafilcitrat, handelsnavn Viagre, ofte kjent som Viagra, er en syklisk guanosinmonofosfat (cGMP)-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5)-hemmer som kan forbedre ereksjonen etter oral administrering. Sildenafilcitrat kan forsterke effekten av nitrogenoksid (NO) ved å hemme type 5 fosfodiesterase som dekomponerer syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i corpus cavernosum. Øker nivået av cGMP i corpus cavernosum, slapper av den glatte muskulaturen i corpus cavernosum, øker blodtilstrømningen, forlenger ereksjonstiden til penis og øker fastheten. For impotenspasienter med erektil dysfunksjon. Voksne tar 50 mg oralt hver gang, opptil 1 gang daglig, og bruker det etter behov omtrent 1 time før samleie. Maksimal mengde er 0,1 g hver gang.
In vivo-studier
Hos bedøvede hunder forbedrer Sildenafilcitrat penis erektil funksjon under stimulering av bekkennerven ved å måle intrakavernøs trykk. Sildenafilcitrat reverserte markant svekket karbamoylkolin-stimulert avslapning og hemmet superoksiddannelse i kavernøsvevet hos hyperkolesterolemiske kaniner. Hos Sprague-Dawley-rotter forbedrer Sildenafil erektil funksjon på en tidsdoseavhengig måte, med maksimal bedring på dag 28 ved en dose på 20 mg/kg per dag. Hos Sprague-Dawley-rotter resulterte administrering av Sildenafil i bevaring av kollagenforholdet i glatt muskel og bevaring av CD31- og eNOS-ekspresjon. Hos Sprague-Dawley-rotter reduserte Sildenafil den apoptotiske indeksen betydelig og økte fosforyleringen av akt og eNOS sammenlignet med kontrollgruppen.
