Leuprorelinacetat regulerer sekresjon av gonadalhormoner

Leuprolide, goserelin, triplin og nafarelin er flere medisiner som vanligvis brukes i klinisk praksis for å fjerne eggstokkene for behandling av premenopausal brystkreft og prostatakreft. (referert til som GnRH-A-medisiner), er GnRH-A-medikamenter like i struktur som GnRH og konkurrerer med hypofyse GnRH-reseptorer. Det vil si at gonadotropin som skilles ut av hypofysen, reduseres, noe som fører til en betydelig reduksjon i kjønnshormonet som skilles ut av eggstokken.

Leuprolide er en gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH) analog, et peptid sammensatt av 9 aminosyrer. Dette produktet kan effektivt hemme funksjonen til hypofysen-gonadalsystemet, motstanden mot proteolytiske enzymer og affiniteten til hypofysen GnRH-reseptoren er sterkere enn GnRH, og aktiviteten til å fremme frigjøring av luteiniserende hormon (LH) er omtrent 20 ganger med GnRH. Det har også en sterkere hemmende effekt på hypofyse-gonad-funksjonen enn GnRH. I det innledende stadiet av behandlingen kan follikkelstimulerende hormon (FSH), LH, østrogen eller androgen bli midlertidig økt, og på grunn av den reduserte responsen til hypofysen hemmet sekresjonen av FSH, LH og østrogen eller androgen, noe som resulterer i avhengighet av sexhormoner. Seksuelle sykdommer (som prostatakreft, endometriose, etc.) har en terapeutisk effekt.

For tiden brukes acetatsaltet av leuprolid hovedsakelig klinisk, fordi ytelsen til leuprolidacetat er mer stabil ved romtemperatur. Væske skal kastes. Det kan brukes til medikamentkastrasjonsbehandling av endometriose og livmorfibroider, sentral forhåndsfremkallende pubertet, premenopausal brystkreft og prostatakreft, og også for funksjonell livmorblødning som er kontraindisert eller ineffektiv for konvensjonell hormonbehandling. Det kan også brukes som en premedikasjon før endometrial reseksjon, som jevnt kan tynne endometrium, redusere ødem og redusere vanskeligheten med kirurgi.