Leuprorelinacetat regulerer utskillelsen av gonadale hormoner

Leuprolid, goserelin, triprelin og nafarelin er flere legemidler som ofte brukes i klinisk praksis for å fjerne eggstokker for behandling av premenopausal brystkreft og prostatakreft. (referert til som GnRH-α-legemidler), GnRH-α-legemidler har lignende struktur som GnRH og konkurrerer med hypofysens GnRH-reseptorer. Det vil si at gonadotropinet som skilles ut av hypofysen reduseres, noe som fører til en betydelig reduksjon i kjønnshormonet som skilles ut av eggstokken.

Leuprolid er en analog av gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH), et peptid som består av 9 aminosyrer. Dette produktet kan effektivt hemme funksjonen til hypofyse-gonadale systemet, resistensen mot proteolytiske enzymer og affiniteten til hypofyse-GnRH-reseptoren er sterkere enn GnRH, og aktiviteten til å fremme frigjøring av luteiniserende hormon (LH) er omtrent 20 ganger høyere enn GnRH. Det har også en sterkere hemmende effekt på hypofyse-gonadefunksjonen enn GnRH. I den innledende fasen av behandlingen kan follikkelstimulerende hormon (FSH), LH, østrogen eller androgen økes midlertidig, og deretter, på grunn av redusert respons fra hypofysen, hemmes utskillelsen av FSH, LH og østrogen eller androgen, noe som resulterer i avhengighet av kjønnshormoner. Seksuelle sykdommer (som prostatakreft, endometriose, etc.) har en terapeutisk effekt.

For tiden brukes acetatsaltet av leuprolid hovedsakelig klinisk, fordi leuprolidacetatets ytelse er mer stabil ved romtemperatur. Væsken bør kastes. Det kan brukes til medikamentell kastreringsbehandling av endometriose og livmorfibroider, sentral precocious pubertet, premenopausal brystkreft og prostatakreft, og også for funksjonell livmorblødning som er kontraindisert eller ineffektiv for konvensjonell hormonbehandling. Det kan også brukes som premedikasjon før endometrial reseksjon, noe som kan jevnt tynne ut endometriet, redusere ødem og redusere vanskeligheten med kirurgi.