Ganirelix acetat peptid API

Den pulserende frigjøringen av gonadotropinfrigjørende hormon (GNRH) stimulerer syntesen og sekresjonen av LH og FSH. Hyppigheten av LH -pulser i midten og sene follikulære faser er omtrent 1 per time. Disse pulser gjenspeiles i forbigående stigninger i serum LH. I løpet av midtstrual periode forårsaker den massive frigjøringen av GnRH en bølge av LH. Midmenstrual LH -bølgen kan utløse flere fysiologiske responser, inkludert: eggløsning, oocyttmeiotisk gjenopptakelse og dannelse av corpus luteum. Dannelsen av corpus luteum fører til at progesteronnivået i serum stiger, mens østradiolnivået faller. Ganirelix -acetat er en GnRH -antagonist som konkurransedyktig blokkerer GnRH -reseptorer på hypofyse gonadotrofer og påfølgende transduksjonsveier. Det gir en rask, reversibel hemming av gonadotropinsekresjon. Den hemmende effekten av Ganirelix -acetat på hypofyse LH -sekresjon var sterkere enn den på FSH. Ganirelix -acetat klarte ikke å indusere den første frigjøringen av endogene gonadotropiner, i samsvar med antagonisme. Fullstendig utvinning av hypofyse LH- og FSH -nivåer skjedde innen 48 timer etter at Ganirelix -acetat ble avviklet.