Ganirelix acetatpeptid API
Produktdetaljer
| Navn | Ganirelixacetat |
| CAS-nummer | 123246-29-7 |
| Molekylformel | C80H113ClN18O13 |
| Molekylvekt | 1570,34 |
Synonymer
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelixacetat; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
Beskrivelse
Ganirelix er en syntetisk dekapeptidforbindelse, og dens acetatsalt, Ganirelixacetat, er en gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH) reseptorantagonist. Aminosyresekvensen er: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Det brukes hovedsakelig klinisk hos kvinner som gjennomgår assistert reproduksjonsteknologi-kontrollerte ovariestimuleringsprogrammer for å forhindre for tidlige luteiniserende hormontopper og for å behandle fertilitetsforstyrrelser på grunn av denne årsaken. Legemidlet har færre bivirkninger, høy graviditetsrate og kort behandlingsperiode, og har åpenbare fordeler sammenlignet med lignende legemidler i klinisk praksis.
Farmakologisk virkning
Den pulserende frigjøringen av gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH) stimulerer syntesen og utskillelsen av LH og FSH. Hyppigheten av LH-pulser i midtre og sene follikulærfaser er omtrent 1 per time. Disse pulsene gjenspeiles i forbigående økninger i serum-LH. I midten av menstruasjonen forårsaker den massive frigjøringen av GnRH en økning i LH. Den midtmenstruelle LH-økningen kan utløse flere fysiologiske responser, inkludert: eggløsning, gjenopptakelse av oocyttmeiotisk aktivitet og dannelse av corpus luteum. Dannelsen av corpus luteum fører til at serumprogesteronnivåene stiger, mens østradiolnivåene synker. Ganirelixacetat er en GnRH-antagonist som konkurrerende blokkerer GnRH-reseptorer på hypofysegonadotrofer og påfølgende transduksjonsveier. Det produserer en rask, reversibel hemming av gonadotropinsekresjon. Den hemmende effekten av ganirelixacetat på hypofyse-LH-sekresjon var sterkere enn den på FSH. Ganirelixacetat klarte ikke å indusere den første frigjøringen av endogene gonadotropiner, noe som er i samsvar med antagonisme. Fullstendig gjenoppretting av hypofyse-LH- og FSH-nivåer skjedde innen 48 timer etter at ganirelixacetat ble seponert.
