Etelcalcetidhydroklorid
Etelcalcetidhydroklorid API
Etelcalcetidhydroklorid er et nytt syntetisk peptidkalsimimetikum utviklet for behandling av sekundær hyperparatyreoidisme (SHPT) hos pasienter med kronisk nyresykdom (CKD) som gjennomgår hemodialyse. SHPT er en vanlig og alvorlig komplikasjon hos CKD-pasienter, karakterisert ved forhøyede nivåer av paratyreoideahormon (PTH), forstyrret kalsiumfosfatmetabolisme og økt risiko for bein- og hjerte- og karsykdommer.
Etelcalcetid representerer et andregenerasjons kalsimimetikum, administrert intravenøst, og tilbyr fordeler i forhold til tidligere orale behandlinger som cinacalcet ved å forbedre etterlevelse og redusere gastrointestinale bivirkninger.
Virkningsmekanisme
Etelcalcetid virker ved å binde seg til og aktivere kalsiumfølsom reseptor (CaSR) som ligger på biskjoldkjertelceller. Dette etterligner den fysiologiske effekten av ekstracellulært kalsium, noe som fører til:
Undertrykkelse av PTH-sekresjon
Reduksjon i serumkalsium- og fosfatnivåer
Forbedret mineralbalanse og beinmetabolisme
Som en peptidbasert allosterisk aktivator av CaSR viser etelcalcetid høy spesifisitet og vedvarende aktivitet etter intravenøs administrering etter dialyse.
Klinisk forskning og terapeutisk effekt
Etelcalcetid har blitt grundig evaluert i kliniske fase 3-studier, inkludert EVOLVE-, AMPLIFY- og EQUIP-studiene. Viktige funn inkluderer:
Signifikant og vedvarende reduksjon i PTH-nivåer hos kronisk nyresykdomspasienter på hemodialyse
Effektiv kontroll av serumkalsium og fosfor, som bidrar til forbedret beinmineralhomeostase
Bedre toleranse sammenlignet med orale kalsimimetika (mindre kvalme og oppkast)
Forbedret pasientetterlevelse på grunn av intravenøs administrering tre ganger i uken under dialyseøkter
Disse fordelene gjør etelcalcetid til et viktig terapeutisk alternativ for nefrologer som behandler SHPT i dialysepopulasjoner.
Kvalitet og produksjon
Vårt Etelcalcetidhydroklorid API:
Syntetiseres gjennom fastfasepeptidsyntese (SPPS) med høy renhet
Samsvarer med spesifikasjoner for farmasøytisk kvalitet, egnet for injiserbare formuleringer
Viser lave nivåer av gjenværende løsemidler, urenheter og endotoksiner
Er skalerbar for GMP-kompatibel storbatchproduksjon
