Carbetocin for å forhindre livmorkontraksjoner og blødning etter fødselen
Produktdetaljer
| Navn | KARBETOCIN |
| CAS-nummer | 37025-55-1 |
| Molekylformel | C45H69N11O12S |
| Molekylvekt | 988,17 |
| EINECS-nummer | 253-312-6 |
| Spesifikk rotasjon | D -69,0° (c = 0,25 i 1M eddiksyre) |
| Kokepunkt | 1477,9 ± 65,0 °C (forutsagt) |
| Tetthet | 1,218 ± 0,06 g/cm3 (forutsagt) |
| Oppbevaringsforhold | -15°C |
| Skjema | pulver |
Synonymer
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDBINDING MELLOM BUTYRYL-4-YLANDCYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUORACETATSALT; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-KARBAOKSYTOC-INTRIFLUORACETATSALT; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OKSYTOCIN; (BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OKSYTOCINTRIFLUORACETATSALT; KARBETOCIN; KARBETOCINTRIFLUORACETATSALT; (2-O-METYLTYROSIN)-DE-AMINO-1-KARBAOKSYTOCIN
Biologisk aktivitet
Carbetocin, en oksytocin (OT)-analog, er en oksytocinreseptoragonist med en Ki på 7,1 nM. Carbetocin har en høy affinitet (Ki = 1,17 μM) for den kimære N-terminalen av oksytocinreseptoren. Carbetocin har potensial for forskning på postpartum blødning. Carbetocin kan trenge inn i blod-hjerne-barrieren og har antidepressivlignende aktivitet ved å aktivere oksytocinreseptorer i sentralnervesystemet.
Funksjon
Karbetocin er en syntetisk langtidsvirkende oksytocin 8-peptidanalog med agonistegenskaper, og dens kliniske og farmakologiske egenskaper ligner på de som finnes i naturlig forekommende oksytocin. I likhet med oksytocin binder karbetocin seg til hormonreseptorene i glatt muskulatur i livmoren, noe som forårsaker rytmiske sammentrekninger i livmoren, øker frekvensen og øker livmortonusen basert på originalens sammentrekninger. Oksytocinreseptornivåene i livmoren er lave i ikke-gravid tilstand, øker under graviditet og når en topp under fødsel. Derfor har karbetocin ingen effekt på den ikke-gravide livmoren, men har en potent livmorkontraktil effekt på den gravide livmoren og den nyproduserte livmoren.
Endringskontroller
Endringer kontrolleres i henhold til prosedyren. Basert på påvirkning, risiko og alvorlighetsgrad klassifiseres endringene som store, små og stedsendringer. Endringer på stedet har liten innvirkning på produktets sikkerhet og kvalitet, og krever derfor ikke godkjenning og varsling til kunden. Mindre endringer har moderat innvirkning på produktets sikkerhet og kvalitet, og krever varsling til kunden. Store endringer har større innvirkning på produktets sikkerhet og kvalitet, og krever godkjenning fra kunden.
I henhold til prosedyren startes endringskontroll med endringssøknad der endringsdetaljer og begrunnelse for endringen beskrives. Evalueringen utføres deretter etter søknaden, som gjøres av relevante avdelinger for endringskontroll. I mellomtiden klassifiseres endringskontrollen til hovednivå, generelt nivå og mindre nivå. Etter passende evaluering samt klassifisering, skal alle endringskontroller på nivå godkjennes av QA-sjefen. Endringskontrollen utføres etter godkjenning i henhold til handlingsplanen. Endringskontrollen avsluttes endelig etter at QA bekrefter at endringskontrollen er implementert på riktig måte. Hvis det involverer klientvarsling, skal klienten varsles i tide etter at endringskontrollen er godkjent.
