Atosibanacetat brukes for å forhindre for tidlig fødsel
Produktdetaljer
| Navn | Atosiban |
| CAS-nummer | 90779-69-4 |
| Molekylformel | C43H67N11O12S2 |
| Molekylvekt | 994,19 |
| EINECS-nummer | 806-815-5 |
| Kokepunkt | 1469,0 ± 65,0 °C (forutsagt) |
| Tetthet | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (forutsagt) |
| Oppbevaringsforhold | -20°C |
| Løselighet | H2O: ≤100 mg/ml |
Beskrivelse
Atosibanacetat er et disulfidbundet syklisk polypeptid som består av 9 aminosyrer. Det er et modifisert oksytocinmolekyl i posisjon 1, 2, 4 og 8. N-terminalen til peptidet er 3-merkaptopropionsyre (tiol og sulfhydrylgruppen til [Cys]6 danner en disulfidbinding), C-terminalen er i form av et amid, den andre aminosyren ved N-terminalen er en etylert modifisert [D-Tyr(Et)]2, og atosibanacetat brukes i medisiner som eddik. Det finnes i form av et syresalt, vanligvis kjent som atosibanacetat.
Søknad
Atosiban er en kombinert oksytocin- og vasopressin V1A-reseptorantagonist. Oksytocinreseptoren er strukturelt lik vasopressin V1A-reseptoren. Når oksytocinreseptoren er blokkert, kan oksytocin fortsatt virke gjennom V1A-reseptoren. Det er derfor nødvendig å blokkere de to reseptorveiene ovenfor samtidig. En enkelt antagonisme av én reseptor kan effektivt hemme livmorkontraksjoner. Dette er også en av hovedgrunnene til at β-reseptoragonister, kalsiumkanalblokkere og prostaglandinsyntasehemmere ikke effektivt kan hemme livmorkontraksjoner.
Effekt
Atosiban er en kombinert reseptorantagonist av oksytocin og vasopressin V1A. Den kjemiske strukturen ligner på de to, og den har høy affinitet for reseptorer, og konkurrerer med oksytocin- og vasopressin V1A-reseptorer, og blokkerer dermed virkningsveien til oksytocin og vasopressin og reduserer livmorkontraksjoner.
