Navn | Atosiban |
CAS -nummer | 90779-69-4 |
Molekylær formel | C43H67N11O12S2 |
Molekylvekt | 994.19 |
Einecs nummer | 806-815-5 |
Kokepunkt | 1469,0 ± 65,0 ° C (forutsagt) |
Tetthet | 1.254 ± 0,06 g/cm3 (forutsagt) |
Lagringsforhold | -20 ° C. |
Løselighet | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosibanacetat er et disulfidbundet syklisk polypeptid bestående av 9 aminosyrer. Det er et modifisert oksytocinmolekyl i posisjon 1, 2, 4 og 8. N-terminalen til peptidet er 3-Mercaptopropionic acid (tiol og sulfhydrylgruppen av [cys] 6 danner en disulfid) [D-Tyr (ET)] 2, og atosibanacetat brukes i medisiner som eddik det eksisterer i form av et syresalt, ofte kjent som Atosiban-acetat.
Atosiban er en oksytocin og vasopressin V1A kombinert reseptorantagonist, oksytocinreseptoren er strukturelt lik vasopressin V1A -reseptoren. Når oksytocinreseptoren er blokkert, kan oksytocin fremdeles virke gjennom V1A -reseptoren, så det er nødvendig å blokkere de to ovennevnte reseptorveiene samtidig, og en enkelt antagonisme av en reseptor kan effektivt hemme livmorsammenheng. Dette er også en av hovedårsakene til at ß-reseptoragonister, kalsiumkanalblokkere og prostaglandinsyntaseinhibitorer ikke effektivt kan hemme livmorkontraksjoner.
Atosiban er en kombinert reseptorantagonist av oksytocin og vasopressin V1A, den kjemiske strukturen ligner de to, og den har en høy affinitet for reseptorer, og konkurrerer med oksytocin og vasopressin V1A -reseptorer, og dermed blokkerer handlingsveien til oksytocin og vasopressin og redusering og reduserer UTRACIN.