Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin er et syntetisk peptidlegemiddel, fullt navn er ThGRF(1-44)NH₂, som er en veksthormonfrigjørende hormon (GHRH)-analog. Det stimulerer den fremre hypofysen til å skille ut veksthormon (GH) ved å simulere virkningen av endogent GHRH, og øker dermed indirekte nivået av insulinlignende vekstfaktor 1 (IGF-1), noe som gir en rekke fordeler innen metabolisme og vevsreparasjon.
Tesamorelin er for tiden godkjent av FDA for behandling av HIV-relatert lipodystrofi, spesielt for å redusere opphopning av visceralt fett i magen (visceralt fettvev, VAT). Det har også blitt grundig studert for **antialdring, metabolsk syndrom, ikke-alkoholisk fettleversykdom (NAFLD/NASH)** og andre felt, og viser brede anvendelsesmuligheter.
Virkningsmekanisme
Tesamorelin er et peptid bestående av 44 aminosyrer med en struktur som er svært lik naturlig GHRH. Virkningsmekanismen er:
Aktiver GHRH-reseptoren (GHRHR) for å stimulere den fremre hypofysen til å frigjøre GH.
Etter at GH er forhøyet, virker det på leveren og omkringliggende vev for å øke IGF-1-syntesen.
GH og IGF-1 deltar i fellesskap i fettmetabolisme, proteinsyntese, cellereparasjon og vedlikehold av bentetthet.
Den virker hovedsakelig på nedbrytning av visceralt fett (fettmobilisering) og har liten effekt på subkutant fett.
Sammenlignet med direkte eksogen injeksjon av GH, fremmer Tesamorelin GH-sekresjon gjennom endogene mekanismer, som er nærmere den fysiologiske rytmen og unngår bivirkninger forårsaket av overdreven GH, som vannretensjon og insulinresistens.
Forskning og klinisk effekt
Effekten av Tesamorelin har blitt bekreftet gjennom flere kliniske studier, spesielt innen følgende områder:
1. HIV-relatert lipodystrofi (FDA-godkjente indikasjoner)
Tesamorelin kan redusere abdominal MVA betydelig (en gjennomsnittlig reduksjon på 15–20 %);
Øk IGF-1-nivåene og forbedre kroppens metabolske tilstand;
Forbedre kroppsformen og reduser den psykologiske belastningen forbundet med omfordeling av fett;
Påvirker ikke det subkutane fettlaget, bentettheten eller muskelmassen i vesentlig grad.
2. Ikke-alkoholisk steatohepatitt (NASH) og leverfibrose
Kliniske studier har vist at tesamorelin kan redusere leverfettinnholdet (MRI-PDFF-avbildning);
Det forventes å forbedre hepatocytters insulinfølsomhet;
Det er spesielt effektivt for pasienter med HIV og NAFLD, og har potensiell bredspektret metabolsk beskyttelse.
3. Metabolsk syndrom og insulinresistens
Tesamorelin reduserer triglyseridnivåer og abdominal fedme betydelig;
Forbedrer HOMA-IR-indeksen og bidrar til å forbedre insulinresistens;
Studier har vist at det kan forbedre muskelproteinsyntesekapasiteten, noe som er gunstig for eldre eller for de som er i bedring etter kronisk sykdom.
API-produksjon og kvalitetskontroll
Tesamorelin API levert av vår Gentolex-gruppe benytter avansert fastfasepeptidsynteseteknologi (SPPS) og produseres under GMP-miljø. Den har følgende egenskaper:
Renhet ≥99 % (HPLC)
Ingen kvalifisert deteksjon av endotoksiner, tungmetaller eller løsemiddelrester
Bekreftelse av aminosyresekvens og struktur ved LC-MS/NMR
Tilby tilpasset produksjon fra gramnivå til kilogramnivå
