Tadalafil 171596-29-5 for å behandle erektil dysfunksjon hos menn

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) har en molekylær formel på C22H19N3O4 og en molekylvekt på 389,4. Det har blitt mye brukt i behandlingen av mannlig erektil dysfunksjon siden 2003, med handelsnavnet cialis (cialis). I juni 2009 godkjente FDA tadalafil i USA for behandling av pasienter med lungearteriell hypertensjon (PAH) under handelsnavnet Adcirca. Tadalafil ble introdusert i 2003 som et medikament for behandling av ED. Det tar i kraft 30 minutter etter administrering, men den beste effekten er 2 timer etter virkningen av virkningen, og effekten kan vare i 36 timer, og effekten av den påvirkes ikke av mat. Dosen av tadalafil er 10 eller 20 mg, den anbefalte startdosen er 10 mg, og dosen justeres i henhold til pasientens respons og bivirkninger. Studier før markeds har vist at etter oral administrering av 10 eller 20 mg tadalafil i 12 uker, er de effektive rentene henholdsvis 67% og 81%. Mange studier har vist at tadalafil har bedre effekt i behandlingen av ED.

Erektil dysfunksjon: Tadalafil er en selektiv fosfodiesterase type 5 (PDE5) som sildenafil, men strukturen er forskjellig fra sistnevnte, og et fettfattig kosthold forstyrrer ikke absorpsjonen. Under virkning av seksuell stimulering katalyserer nitrogenoksidsyntase (NOS) i penile nerveender og vaskulære endotelceller syntesen av nitrogenoksid (NO) fra underlaget L-arginin. INGEN aktiverer guanylat-syklase, som omdanner guanosintrifosfat til syklisk guanosinmonofosfat (CGMP), og aktiverer dermed syklisk guanosinmonofosfatavhengig proteinkinase, noe Fosfodiesterase type 5 (PDE5) nedbryter CGMP til inaktive produkter, noe som gjør penis til en svak tilstand. Tadalafil hemmer nedbrytningen av PDE5, noe som fører til akkumulering av CGMP, som slapper av den glatte muskelen i corpus cavernosum, noe som fører til ereksjon av penis. Siden nitrater ikke er noen givere, vil kombinert bruk med tadalafil øke nivået av CGMP betydelig og føre til alvorlig hypotensjon. Derfor er den kombinerte bruken av de to kontraindisert i klinisk praksis.

Tadalafil fungerer ved å hemme PDE -er. GMP blir degradert, så kombinert bruk med nitrater kan forårsake et ekstremt fall i blodtrykket og øke risikoen for synkope. Cy3PA4 -indusere vil redusere biotilgjengeligheten av tadanafil, og kombinasjonen med rifampicin, cimetidin, erytromycin, clarithromycin, itracon, ketocon og HVI protease -hemmere kan øke blodkonsentrasjonen av medikamentet bør justeres. Så langt er det ingen rapporter om at de farmakokinetiske parametrene til dette produktet er påvirket av kosthold og alkohol.