Navn | Orlistat |
CAS -nummer | 96829-58-2 |
Molekylær formel | C29H53NO5 |
Molekylvekt | 495.73 |
Einecs nummer | 639-755-1 |
Smeltepunkt | <50 ° C. |
Tetthet | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (forutsagt) |
Lagringstilstand | 2-8 ° C. |
Form | Pulver |
Farge | Hvit |
Surhetskoeffisient | (PKA) 14,59 ± 0,23 (forutsagt) |
(S) -2-formylamino-4-metyl-pentanoicacid (S) -1-[[(2s, 3s) -3-heksyl-4-okso-2-oksetanyl] metyl] -dodecylester; RO-18-0647; (-)-tetrahydrolipstatin; orlistat; n Ormyl-l-leucine (1s) -1-[[(2s, 3s) -3-heksyl-4-okso-2-oksetanyl] metyl] dodecylester; orlistat (syntetase/forbindelse); orlistat (syntese); orlistat (fermentering)
Egenskaper
Hvitt krystallinsk pulver, nesten uoppløselig i vann, lett oppløselig i kloroform, ekstremt oppløselig i metanol og etanol, lett å pyrolysere, smeltepunkt er 40 ℃~ 42 ℃. Molekylet er en diastereomer som inneholder fire chirale sentre, med en bølgelengde på 529nm, dens etanoloppløsning har negativ optisk rotasjon.
Handlingsmåte
Orlistat er en langtidsvirkende og potent spesifikk gastrointestinal lipaseinhibitor, som inaktiverer de ovennevnte to enzymer ved å danne en kovalent binding med det aktive serinstedet til lipase i magen og tynntarmen. Inaktiverte enzymer kan ikke bryte ned fett i mat i frie fettsyrer og kjemikalie -glyserol som kan tas opp av kroppen, og dermed redusere fettinntaket og redusere vekten. I tillegg har noen studier funnet at orlistat hemmer tarmabsorpsjon av kolesterol ved å hemme Niemann-Pick C1-lignende protein 1 (Niemann-Pickc1-lignende1, NPC1L1).
Indikasjoner
Dette produktet i kombinasjon med et mildt hypokalorisk kosthold er indikert for langvarig behandling av overvektige og overvektige individer, inkludert de med etablerte risikofaktorer assosiert med overvekt. Dette produktet har langsiktig vektkontroll (vekttap, vektvedlikehold og forebygging av rebound) effekt. Å ta orlistat kan redusere fedme-relaterte risikofaktorer og forekomsten av andre overvektrelaterte sykdommer, inkludert hyperkolesterolemi, type 2-diabetes, nedsatt glukosetoleranse, hyperinsulinemi, hypertensjon og organreduksjon fettinnhold.
Medisininteraksjoner
Kan redusere absorpsjonen av vitamin A, D og E. Det kan suppleres med dette produktet samtidig. Hvis du tar preparater som inneholder vitamin A, D og E (for eksempel noen multivitaminer), bør du ta dette produktet 2 timer etter å ha tatt dette produktet eller ved sengetid. Personer med diabetes type 2 kan trenge å redusere dosen av orale hypoglykemiske midler (f.eks. Sulfonylurea). Samtidig administrering med cyklosporin kan føre til en reduksjon i plasmakonsentrasjoner av sistnevnte. Samtidig bruk av amiodaron kan føre til redusert absorpsjon av sistnevnte og reduserte effekt.