| Navn | Orlistat |
| CAS-nummer | 96829-58-2 |
| Molekylformel | C29H53NO5 |
| Molekylvekt | 495,73 |
| EINECS-nummer | 639-755-1 |
| Smeltepunkt | <50°C |
| Tetthet | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (forutsagt) |
| Lagringsforhold | 2–8 °C |
| Skjema | Pulver |
| Farge | Hvit |
| Surhetskoeffisient | (pKa) 14,59 ± 0,23 (Forutsagt) |
(S)-2-FORMYLAMINO-4-METYL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSYL-4-OKSO-2-OKSETANYL]METYL]-DODECYLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCIN(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKSYL-4-OKSO-2-OKSETANYL]METYL]DODECYLESTER;Orlistat(syntetase/forbindelse);Orlistat(syntese);Orlistat(fermentering)
Eiendommer
Hvitt krystallinsk pulver, nesten uløselig i vann, lett løselig i kloroform, ekstremt løselig i metanol og etanol, lett å pyrolysere, smeltepunkt er 40 ℃ ~ 42 ℃. Molekylet er en diastereomer som inneholder fire kirale sentre, ved en bølgelengde på 529 nm, har etanoloppløsningen negativ optisk rotasjon.
Virkemåte
Orlistat er en langtidsvirkende og potent spesifikk gastrointestinal lipasehemmer, som inaktiverer de to ovennevnte enzymene ved å danne en kovalent binding med det aktive serinstedet til lipase i magesekken og tynntarmen. Inaktiverte enzymer kan ikke bryte ned fett i maten til frie fettsyrer og glyserol som kan absorberes av kroppen, og dermed redusere fettinntaket og vekten. I tillegg har noen studier funnet at orlistat hemmer intestinal absorpsjon av kolesterol ved å hemme niemann-pick C1-lignende protein 1 (niemann-pickC1-lignende1, NPC1L1).
Indikasjoner
Dette produktet i kombinasjon med et mildt hypokalorisk kosthold er indisert for langtidsbehandling av overvektige og overvektige personer, inkludert de med etablerte risikofaktorer forbundet med fedme. Dette produktet har langsiktig vektkontroll (vekttap, vektvedlikehold og forebygging av rebound). Bruk av orlistat kan redusere fedmerelaterte risikofaktorer og forekomsten av andre fedmerelaterte sykdommer, inkludert hyperkolesterolemi, type 2 diabetes, nedsatt glukosetoleranse, hyperinsulinemi, hypertensjon og organreduksjon i fettinnhold.
Medisininteraksjoner
Kan redusere absorpsjonen av vitamin A, D og E. Det kan suppleres med dette produktet samtidig. Hvis du tar preparater som inneholder vitamin A, D og E (som noen multivitaminer), bør du ta dette produktet 2 timer etter at du har tatt dette produktet eller ved sengetid. Personer med type 2-diabetes kan trenge å redusere dosen av orale antidiabetika (f.eks. sulfonylurea). Samtidig administrering med ciklosporin kan føre til en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av sistnevnte. Samtidig bruk av amiodaron kan føre til redusert absorpsjon av sistnevnte og redusert effekt.