-
Fullt navn:Kroppsbeskyttelsesmiddel-157, enpentadekapeptid (peptid med 15 aminosyrer)opprinnelig isolert fra menneskelig magesaft.
-
Aminosyresekvens:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, molekylvekt ≈ 1419,55 Da.
-
Sammenlignet med mange andre peptider er BPC-157 relativt stabil i vann og magesaft, noe som gjør oral eller mageadministrering mer gjennomførbar.
Virkningsmekanismer
-
Angiogenese / Sirkulasjonsgjenoppretting
-
OppregulererVEGFR-2uttrykk, noe som fremmer dannelsen av nye blodkar.
-
AktivererSrc–Caveolin-1–eNOS-veien, noe som fører til frigjøring av nitrogenoksid (NO), vasodilatasjon og forbedret vaskulær funksjon.
-
-
Betennelsesdempende og antioksidant
-
Nedregulerer proinflammatoriske cytokiner som f.eks.IL-6ogTNF-α.
-
Reduserer produksjonen av reaktive oksygenforbindelser (ROS), og beskytter cellene mot oksidativt stress.
-
-
Vevsreparasjon
-
Fremmer strukturell og funksjonell gjenoppretting i sene-, ligament- og muskelskademodeller.
-
Gir nevrobeskyttelse i skademodeller i sentralnervesystemet (ryggmargskompresjon, cerebral iskemi-reperfusjon), reduserer nevrondød og forbedrer motorisk/sensorisk restitusjon.
-
-
Regulering av vaskulær tonus
-
Ex vivo vaskulære studier viser at BPC-157 induserer vasorelaksasjon, avhengig av intakt endotel og NO-veier.
-
Sammenlignende data for dyr og in vitro
| Eksperimenttype | Modell / Intervensjon | Dose / Administrasjon | Kontroll | Viktige resultater | Sammenligningsdata |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatasjon (rotteaorta, ex vivo) | Fenylefrin-forhåndskontrakterte aortaringer | BPC-157 opp til100 μg/ml | Ingen BPC-157 | Vasorelaksasjon ~37,6 ± 5,7 % | Redusert til10,0 ± 5,1 % / 12,3 ± 2,3 %med NOS-hemmer (L-NAME) eller NO-fjerner (Hb) |
| Endotelcelleanalyse (HUVEC) | HUVEC-kultur | 1 μg/ml | Ubehandlet kontroll | ↑ INGEN produksjon (1,35 ganger); ↑ cellemigrasjon | Migrasjon avskaffet med Hb |
| Iskemisk lemmodell (rotte) | Bakbensiskemi | 10 μg/kg/dag (ip) | Ingen behandling | Raskere gjenoppretting av blodstrømmen, ↑ angiogenese | Behandling > Kontroll |
| Ryggmargskompresjon (rotte) | Sakrococcygeal ryggmargskompresjon | Enkel ip-injeksjon 10 minutter etter skade | Ubehandlet gruppe | Betydelig nevrologisk og strukturell bedring | Kontrollgruppen forble paraplegisk |
| Hepatotoksisitetsmodell (CCl₄ / alkohol) | Kjemisk indusert leverskade | 1 µg eller 10 ng/kg (ip/oral) | Ubehandlet | ↓ ASAT/ALAT, redusert nekrose | Kontrollgruppen viste alvorlig leverskade |
| Toksisitetsstudier | Mus, kaniner, hunder | Flere doser / ruter | Placebokontroller | Ingen signifikant toksisitet, ingen LD₅₀ observert | Godt tolerert selv ved høye doser |
Menneskestudier
-
Case-serienIntraartikulær injeksjon av BPC-157 hos 12 pasienter med knesmerter → 11 rapporterte signifikant smertelindring. Begrensninger: ingen kontrollgruppe, ingen blinding, subjektive utfall.
-
Klinisk studieEn fase I sikkerhets- og farmakokinetikkstudie (NCT02637284) med 42 friske frivillige ble utført, men resultatene er ikke publisert.
For tiden,ingen randomiserte kontrollerte studier (RCT-er) av høy kvaliteter tilgjengelige for å bekrefte klinisk effekt og sikkerhet.
Sikkerhet og potensielle risikoer
-
AngiogeneseGunstig for helbredelse, men kan teoretisk sett fremme svulstvaskularisering, akselerere vekst eller metastase hos kreftpasienter.
-
Dose og administrasjonEffektiv hos dyr ved svært lave doser (ng–µg/kg), men optimal dose for mennesker og vei forblir udefinert.
-
Langvarig brukIngen omfattende data om langsiktig toksisitet; de fleste studiene er kortsiktige.
-
ReguleringsstatusIkke godkjent som legemiddel i de fleste land; klassifisert som etforbudt stoffav WADA (Verdens antidopingbyrå).
Sammenlignende innsikt og begrensninger
| Sammenligning | Styrker | Begrensninger |
|---|---|---|
| Dyr vs. menneske | Konsekvente gunstige effekter hos dyr (sene-, nerve-, leverreparasjon, angiogenese) | Menneskelig bevismateriale er minimalt, ukontrollert og mangler langsiktig oppfølging |
| Doseområde | Effektiv ved svært lave doser hos dyr (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Sikker/effektiv dosering for mennesker ukjent |
| Virkningsstart | Tidlig administrering etter skade (f.eks. 10 minutter etter ryggmargsskade) gir sterk bedring | Klinisk gjennomførbarhet av slik timing er uklar |
| Toksisitet | Ingen dødelig dose eller alvorlige bivirkninger observert hos flere dyrearter | Langtidsgiftighet, kreftfremkallende egenskaper og reproduksjonssikkerhet er fortsatt uprøvd |
Konklusjon
-
BPC-157 viser sterke regenerative og beskyttende effekter i dyre- og cellemodellerangiogenese, betennelsesdempende, vevsreparasjon, nevrobeskyttelse og leverbeskyttelse.
-
Menneskelige bevis er ekstremt begrenset, uten robuste data fra kliniske studier tilgjengelig.
-
Lengregodt utformede randomiserte kontrollerte studierer nødvendige for å fastslå effekt, sikkerhet, optimal dosering og administrasjonsveier hos mennesker.
Publisert: 23. september 2025