20 mg retatrutide vekttappeptid lyofilisert pulver Reta-hetteglass injeksjon 99 % retatrutide

Produktbeskrivelse
Retatrutide er et nytt trippelagonistpeptid som retter seg mot glukagonreseptoren (GCGR), glukoseavhengig insulinotropisk polypeptidreseptor (GIPR) og glukagonlignende peptid-1-reseptor (GLP-1R). Retatrutide aktiverer human GCGR, GIPR og GLP-1R med EC50-verdier på henholdsvis 5,79, 0,0643 og 0,775 nM, og mus GCGR, GIPR og GLP-1R med EC50-verdier på 2,32, 0,191 og 0,794 nM. Det fungerer som et viktig forskningsverktøy i studiet av fedme og metabolske forstyrrelser.

Retatrutide aktiverer effektivt GLP-1R-signalveien og stimulerer glukoseavhengig insulinsekresjon ved å virke på både GIP- og GLP-1-reseptorene. Dette syntetiske peptidet viser potente hypoglykemiske egenskaper og har blitt utviklet som en antidiabetisk forbindelse for type 2 diabetes (T2D). Det fremmer insulinfrigjøring og undertrykker glukagonsekresjon på en glukoseavhengig måte.

I tillegg har retatrutide vist seg å forsinke magetømming, senke både fastende og postprandiale glukosenivåer, redusere matinntaket og indusere betydelig vekttap hos personer med type 2-diabetes.

Biologisk aktivitet
Retatrutide (LY3437943) er et enkelt lipidkonjugert peptid som fungerer som en potent agonist av human GCGR, GIPR og GLP-1R. Sammenlignet med naturlig humant glukagon og GLP-1, viser retatrutide lavere potens ved GCGR og GLP-1R (henholdsvis 0,3× og 0,4×), men demonstrerer markant forbedret potens (8,9×) ved GIPR sammenlignet med glukoseavhengig insulinotropisk polypeptid (GIP).

Virkningsmekanisme
I studier med diabetiske mus med nefropati, reduserte administrering av retatrutide albuminuri betydelig og forbedret glomerulær filtrasjonshastighet. Denne beskyttende effekten tilskrives aktiveringen av den GLP-1R/GR-avhengige signalveien, som medierer antiinflammatoriske og antiapoptotiske virkninger i nyrevevet.

Retatrutide modulerer også direkte glomerulær permeabilitet, noe som forbedrer urinkonsentrasjonsevnen. Foreløpige funn tyder på at retatrutide gir en mer uttalt reduksjon i albuminuri etter bare fire ukers behandling sammenlignet med konvensjonelle behandlinger for kronisk nyresykdom, som ACE-hemmere og ARB-er. Videre har det vist seg å være bedre i å redusere systolisk blodtrykk enn ACE-hemmere eller ARB-er, uten signifikante bivirkninger observert.

Bivirkninger
De vanligste bivirkningene av retatrutide er av gastrointestinal art, inkludert kvalme, diaré, oppkast og forstoppelse. Disse symptomene er vanligvis milde til moderate og har en tendens til å forsvinne ved dosereduksjon. Omtrent 7 % av pasientene rapporterte også prikking i huden. En økning i hjertefrekvens ble observert etter 24 uker i gruppene med høyere dose, som senere returnerte til baseline-nivåene.